這種蛙毒物質屬於一種甾體類毒素，能夠破壞神經系統的正常活動，其主要作用形式是：當箭毒用於軸突內部或外部，都可以引起軸突不可逆的去極化，降低電位作用幅度，阻礙動物體內的離子交換，使神經細胞膜成為神經脈衝的不良導體，這樣神經中樞發出的指令，就不能正常到達組織器官，最終導致心臟停止跳動，而且無有效應急措施。
不過，箭毒蛙的毒液只能通過人的血液起作用，如果不把手指劃破，毒液至多隻能引起手指皮疹，而不會致人死命。
聰明的印第安人懂得這個道理，他們在捕捉箭毒蛙時，總是用樹葉把手包捲起來以避免中毒
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