烷化劑又稱烴化劑，化學性質活潑，具有1個或2個烷基，可產生帶正電的碳離子中間體，能快速與細胞中許多具有親核作用物質形成共價鍵。
其烷化基團易與細胞中的DNA或蛋白質功能基團起烷化反應，形成交叉聯結或脱嘌呤作用。
本類藥物對各期細胞均有殺傷作用，屬週期非特異性藥物，但大多數藥物對增殖細胞的活性更強。
但是對腫瘤細胞和正常細胞的選擇性不高，人體生長較快的細胞如骨髓和淋巴細胞等均會受到抑制，會降低患者的免疫力。
根據化學結構，烷化劑可以分為氮芥類、乙烯亞胺類、烷基磺酸類、亞硝基脲類、三氮烯類和肼類。
常用藥物有環磷酰胺、白消安、噻替派等。
烷化劑的作用:
1、細胞殺傷作用
烷化劑可可產生帶正電的碳離子中間體，能快速與細胞中許多具有親核作用物質形成共價鍵，阻止DNA複製，使DNA鏈斷裂或在DNA複製時出現鹼基錯配，造成DNA的結構和功能破壞，導致細胞死亡。
2、免疫抑制作用
烷化劑類藥物免疫抑制作用強而持久，抗炎作用較弱。
它們能選擇性地抑制B淋巴細胞，大劑量也能抑制T淋巴細胞。
還可抑制免疫母細胞，從而阻斷體液免疫反應和細胞免疫反應。
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